联苯基衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了可用作血管紧张素II受体拮抗剂之中间体的联芳基四唑衍生物或其盐的制备方法。本发明的制备方法包括：1)使通式[II]的芳基四唑衍生物与通式[III]的苯衍生物反应；2)在所得的通式[IV]化合物中，(a)当R²是由保护基团所保护之羟基取代的甲基时，使通式[IV]的化合物去保护，或(b)当R²是低级烷氧基羰基时，还原通式[IV]的化合物，得到通式[V]的化合物；和3)当通式[IV]化合物的R²为甲基时，卤化通式[IV]的化合物，或者当通式[IV]化合物的R²是由保护基团所保护之羟基取代的甲基或是低级烷氧基羰基时，卤化通式[V]的化合物(各式中，各个符号与说明书中所定义的相同)。

主权项

1.通式[I]：所示的联芳基四唑衍生物或其盐的制备方法，其中X²是卤素原子，以及R¹是四唑基保护基团，所述方法包括：1)使通式[II]：所示的芳基四唑衍生物，其中R¹与以上所定义的相同，与通式[III]：所示的苯衍生物反应，其中R²是甲基、由保护基团所保护之羟基取代的甲基、或者低级烷氧基羰基，以及X¹是离去基团；2)在所获得的通式[IV]：所示的化合物中，其中符号如上文所定义，(a)当R²是由保护基团所保护之羟基取代的甲基时，使所述化合物去保护，或者(b)当R²是低级烷氧基羰基时，还原所述化合物，以得到通式[V]：所示的化合物，其中符号如上文所定义；以及3)当通式[IV]所示化合物的R²是甲基时，卤化通式[IV]所示的化合物，或者当通式[IV]所示化合物的R²是由保护基团所保护之羟基取代的甲基、或是低级烷氧基羰基时，卤化通式[V]所示的化合物。