发明名称 双环杂芳基的与苯稠合的6元含氧杂环衍生物
摘要 本发明涉及新的式I的衍生物,其中取代基如说明书中所定义;涉及此类衍生物的制备方法;包含此类衍生物的药物组合物;作为药物的此类衍生物;用于治疗增殖性疾病的此类衍生物。<img file="dda00001924322500011.GIF" wi="771" he="1041" />
申请公布号 CN102712648A 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201080062219.4 申请日期 2010.11.23
申请人 诺瓦提斯公司;IRM有限责任公司,特拉华有限责任公司 发明人 B·陈;R·A·费尔赫斯特;A·弗劳尔舍默;P·菲雷;S·江;W·路;T·H·马斯尔杰;A·沃佩尔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 胡晨曦;黄革生
主权项 1.式I化合物或其盐:<img file="FDA00001924322300011.GIF" wi="775" he="990" />其中<img file="FDA00001924322300012.GIF" wi="152" he="35" />代表任选的双键或单键;A<sup>1</sup>代表N,A<sup>2</sup>代表C,A<sup>3</sup>代表N,A<sup>4</sup>代表CH,或者A<sup>1</sup>代表CH,A<sup>2</sup>代表N,A<sup>3</sup>代表C,A<sup>4</sup>代表N;并且Z代表芳基、杂环A、C<sub>1-4</sub>烷氧基-C<sub>1-4</sub>烷基,或者当化合价允许时,Z可以任选地是仅包含碳环原子的3、4、5或6元螺环C,如式II所示,其中y是1、2、3或4,且*表示在式I中环稠合的点:<img file="FDA00001924322300013.GIF" wi="355" he="457" />m代表1或2;n代表1或2;A<sup>5</sup>-R<sup>2</sup>代表N-R<sup>2</sup>、N-C(H)R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>、CR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>或CR<sup>3</sup>-CH<sub>2</sub>-R<sup>2</sup>,其中仅有一个C或一个N原子是成环原子,且A<sup>5</sup>是N-、N-C(H)(R<sup>3</sup>)-、CR<sup>3</sup>-或C(R<sup>3</sup>)-CH<sub>2</sub>-;R<sup>3</sup>代表氢、C<sub>1-7</sub>烷基、羟基;R<sup>2</sup>代表杂环B,所述杂环B包含3-12个成环原子,包含1、2、3或4个氮原子,且包含0、1、2或3个氧原子,且包含0、1、2或3个硫原子,其是饱和的、部分饱和的或者不饱和的,其任选地被一个至四个取代基取代,所述取代基独立地选自以下基团:卤素、氰基、氧代、羟基、氨基、硝基、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1-7</sub>烷基、氨基羰基、C<sub>1-7</sub>烷基氨基羰基、二(C<sub>1-7</sub>烷基)氨基羰基、C<sub>1-7</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-7</sub>烷基羰基;或R<sup>2</sup>代表OH、SH、C<sub>1-7</sub>烷氧基、C<sub>1-7</sub>烷硫基、氨基、C<sub>1-7</sub>烷基羰基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基-羰基氨基、C<sub>1-7</sub>烷基磺酰基氨基;或者当A<sup>5</sup>-R<sup>2</sup>代表CR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>时,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以与它们所连接的碳原子一起形成5元螺环基团,所述螺环基团包含3个环碳原子和2个独立地选自O和N的环杂原子,并且其中所述螺环基团在一个环碳原子上被氧代取代基取代;且杂环A是包含5、6、7、8、9或10个环原子的饱和、部分饱和或不饱和环,其中一个或多个环原子是独立地选自N、O和S的杂原子,并且其中杂环A任选地被一个或两个选自以下的取代基取代:氧代(=O)、硫代(=S)、亚氨基(=NH)、亚氨基-低级烷基、卤素、氨基、N-低级烷基氨基、N,N-二低级烷基氨基、N-低级链烷酰基氨基、N,N-二低级链烷酰基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、低级链烷酰基、低级链烷酰基氧基、氰基、硝基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、脒基、胍基、脲基、巯基和低级烷硫基。
地址 瑞士巴塞尔