| 发明名称 | 一种奈西利肽粗品的固相制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种奈西利肽粗品的固相制备方法。所述方法包括步骤：以固相合成树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用TBTU/HOBt、HBTU/HOBt、BOP/HOBt、TBTU/HOAt、HBTU/HOAt、DIC/HOBt或BOP/HOAt中的任何一种为缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十二肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奈西利肽粗品，所述步骤有下述特点：一是所述固相合成树脂是溴化王树脂；及一是采用DMF/DCM混合溶剂为活化溶剂，预先溶解具有Fmoc保护基团的氨基酸和缩合剂，反应体系外进行活化，再加入到反应体系中。 | ||
| 申请公布号 | CN102702342A | 申请公布日期 | 2012.10.03 |
| 申请号 | CN201210234405.2 | 申请日期 | 2012.07.06 |
| 申请人 | 上海昂博生物技术有限公司 | 发明人 | 白俊才;张国庆;张若平;方路 |
| 分类号 | C07K14/575(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K14/575(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 张睿 |
| 主权项 | 一种奈西利肽粗品的固相制备方法，所述方法包括步骤：以固相合成树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团，用TBTU/HOBt（即TBTU和HOBt，）、HBTU/HOBt（即HBTU和HOBt）、BOP/HOBt（即BOP和HOBt）、TBTU/HOAt（即TBTU和HOAt）、HBTU/HOAt（即HBTU和HOAt）、DIC/HOBt（即DIC和HOBt）或BOP/HOAt（即BOP和HOAt）中的任何一对为缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十二肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奈西利肽粗品，其特征在于，所述步骤有下述特点：一是所述固相合成树脂是溴化王树脂；及一是采用DMF/DCM混合溶剂为活化溶剂，预先溶解具有Fmoc保护基团的氨基酸和缩合剂，反应体系外进行活化，再加入到反应体系中。 | ||
| 地址 | 201417 上海市奉贤区化学工业区奉贤分区楚工路388号 | ||