发明名称 |
C环氢化青藤碱衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种C环氢化青藤碱A环1位引入卤素、碳碳双键取代基、异噁唑啉杂环取代基的衍生物及其合成方法和应用。本发明的C环氢化青藤碱衍生物是以青藤碱为母体,通过合成技术(包括微流控合成),在青藤碱1位通过Heck反应和1,3-偶极环加成反应生成青藤碱衍生物。所得化合物具有较好的抗炎活性,具有用于关节炎,风湿性关节炎及其抗炎药物的潜力。 |
申请公布号 |
CN101973938B |
申请公布日期 |
2012.10.03 |
申请号 |
CN201010268980.5 |
申请日期 |
2010.09.01 |
申请人 |
南京大学 |
发明人 |
金杰;李建新 |
分类号 |
C07D221/28(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D221/28(2006.01)I |
代理机构 |
江苏圣典律师事务所 32237 |
代理人 |
黄振华 |
主权项 |
1.一种C环氢化青藤碱衍生物,其特征在于,结构如下:<img file="FSB00000830874600011.GIF" wi="702" he="320" />其中,R为I、<img file="FSB00000830874600012.GIF" wi="692" he="372" />或<img file="FSB00000830874600013.GIF" wi="431" he="383" />其中R<sub>2</sub>为H、或C<sub>1~8</sub>的烷基;R<sub>3</sub>~R<sub>7</sub>为相同或不同的下列取代基:H、氯、溴、碘。 |
地址 |
210093 江苏省南京市汉口路22号 |