发明名称 C环氢化青藤碱衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种C环氢化青藤碱A环1位引入卤素、碳碳双键取代基、异噁唑啉杂环取代基的衍生物及其合成方法和应用。本发明的C环氢化青藤碱衍生物是以青藤碱为母体,通过合成技术(包括微流控合成),在青藤碱1位通过Heck反应和1,3-偶极环加成反应生成青藤碱衍生物。所得化合物具有较好的抗炎活性,具有用于关节炎,风湿性关节炎及其抗炎药物的潜力。
申请公布号 CN101973938B 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201010268980.5 申请日期 2010.09.01
申请人 南京大学 发明人 金杰;李建新
分类号 C07D221/28(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I 主分类号 C07D221/28(2006.01)I
代理机构 江苏圣典律师事务所 32237 代理人 黄振华
主权项 1.一种C环氢化青藤碱衍生物,其特征在于,结构如下:<img file="FSB00000830874600011.GIF" wi="702" he="320" />其中,R为I、<img file="FSB00000830874600012.GIF" wi="692" he="372" />或<img file="FSB00000830874600013.GIF" wi="431" he="383" />其中R<sub>2</sub>为H、或C<sub>1~8</sub>的烷基;R<sub>3</sub>~R<sub>7</sub>为相同或不同的下列取代基:H、氯、溴、碘。
地址 210093 江苏省南京市汉口路22号