蛋白激酶复合物和抑制剂

摘要

本发明涉及一种含有蛋白激酶的蛋白复合物，所述蛋白激酶含有半胱氨酸残基和抑制剂，所述半胱氨酸残基位于ATP结合位点，所述抑制剂共价地且不可逆地结合到所述的半胱氨酸残基上，以使所述蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。本发明也涉及用于不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。

主权项

一种蛋白激酶复合物，所述蛋白激酶具有的化学式为，X‑M‑S‑CH2‑Prot其中，Prot是蛋白激酶或含有半胱氨酸残基的蛋白激酶部分，所述半胱氨酸残基选自由CYS1、CYS5、CYS6、CYS7、CYS8、CYS9、CYS10、CYS11、CYS12和CYS13组成的组；S‑CH2是所述半胱氨酸残基的侧链上的硫原子和亚甲基基团；M是通过弹头基团与所述半胱氨酸残基的侧链共价键合形成的修饰基；以及X是结合在所述蛋白激酶的ATP结合位点或ATP结合位点附近的化学基。