发明名称 新的NEO-克罗烷型二萜化合物及其应用
摘要 本发明提供了一种新的NEO-克罗烷型二萜化合物,该化合物从半枝莲中提取分离得到。其制备方法为:称取半枝莲全草,用甲醇或乙醇回流提取,合并提取液,减压浓缩;浓缩后的浸膏用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇反复萃取,取氯仿萃取物上硅胶柱,以石油醚-丙酮进行梯度洗脱,然后用硅胶、反相C18柱、Sephadex LH-20色谱柱反复柱层析,即得。本发明还提供了以该化合物作为活性成分的药物组合物,以及该类化合物抑制肿瘤细胞活性的作用和在制备抗肿瘤药物中的应用。
申请公布号 CN101948473B 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201010296002.1 申请日期 2007.05.22
申请人 山东绿叶制药有限公司 发明人 戴胜军;赵大洲;李振;刘珂;姜永涛
分类号 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种新的NEO-克罗烷型二萜化合物,其结构式如下:<img file="FDA0000135521550000011.GIF" wi="377" he="539" />式III其中:R7选自-CH2OAc或-CH3;R8选自H-、-OH或<img file="FDA0000135521550000012.GIF" wi="256" he="118" />R9选自H-、-OH或-CH3;N选自<img file="FDA0000135521550000013.GIF" wi="735" he="119" />M选自<img file="FDA0000135521550000014.GIF" wi="479" he="158" />其中R10、R11独立的选自-OEt或氢;AB形成单键或双键;其中,所述化合物选自:化合物14:AB为单键,R7=-CH2OAc,R8=-H,R9=-OH,<img file="FDA0000135521550000015.GIF" wi="284" he="156" />R10=-OEt,R11=-H,<img file="FDA0000135521550000016.GIF" wi="315" he="110" />化合物15:AB为单键,R7=-CH2OAc,R8=-H,R9=-CH3,<img file="FDA0000135521550000017.GIF" wi="284" he="156" />R10=-H,R11=-OEt,<img file="FDA0000135521550000018.GIF" wi="315" he="110" />化合物16:AB为双键,R7=-CH3,<img file="FDA0000135521550000019.GIF" wi="394" he="115" />R9=-OH,<img file="FDA00001355215500000110.GIF" wi="311" he="111" /><img file="FDA00001355215500000111.GIF" wi="524" he="119" />化合物17:AB为双键,R7=-CH3,R8=-OH,R9=-OH,<img file="FDA0000135521550000021.GIF" wi="319" he="111" /><img file="FDA0000135521550000022.GIF" wi="529" he="115" />
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