发明名称 [4-(5-АМИНОМЕТИЛ-2-ФТОРФЕНИЛ)-ПИПЕРИДИН-1-ИЛ]-[7-ФТОР-1-(2-МЕТОКСИЭТИЛ)-4-ТРИФТОРМЕТОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]-МЕТАНОН КАК ИНГИБИТОР ТРИПТАЗЫ ТУЧНЫХ КЛЕТОК
摘要 1. Соединение формулы I: ! (I) ! или его пролекарство, фармацевтически приемлемая соль или сольват. ! 2. Соединение по п.1 в виде фармацевтически приемлемой соли, выбранной из: гидрохлорида, фумарата, безилата, тозилата, сульфата, цитрата, метансульфоната, тартрата, фосфата, глютамата и бензоата. ! 3. Соединение по п.2, где соль представляет собой бензоат. ! 4. Кристаллическая форма А соединения по п.3. ! 5. Кристаллическая форма по п.4, отличающаяся тем, что данная кристаллическая форма имеет пики XRPD при, по меньшей мере, двух углах из следующих углов 2Θ: 7,75, 10,13, 17,03, 17,16, 18,39, 21,33 и 21,88. ! 6. Кристаллическая форма по п.5, отличающаяся тем, что данная кристаллическая форма имеет пики XRPD при, по меньшей мере, трех углах из следующих углов 2Θ: 7,75, 10,13, 17,03, 17,16, 18,39, 21,33 и 21,88. ! 7. Кристаллическая форма по п.6, отличающаяся тем, что данная кристаллическая форма имеет пики XRPD при, по меньшей мере, четырех углах из следующих углов 2Θ: 7,75, 10,13, 17,03, 17,16, 18,39, 21,33 и 21,88. ! 8. Кристаллическая форма по п.7, отличающаяся тем, что данная кристаллическая форма имеет пики XRPD при, по меньшей мере, пяти углах из следующих углов 2Θ: 7,75, 10,13, 17,03, 17,16, 18,39, 21,33 и 21,88. ! 9. Кристаллическая форма по п.4, отличающаяся тем, что данная кристаллическая форма плавится при 162°С. ! 10. Применение соединения по п.1 для лечения нуждающегося в улучшении пациента, страдающего от физиологического состояния или подверженного такому состоянию, путем ингибирования триптазы. ! 11. Способ лечения нуждающегося в улучшении пациента, страдающего от физиологического состояния или подверженного такому состоянию, путем ингибирования триптазы, включающий в себя: введение пациенту терапевтически эффективного к
申请公布号 RU2011110745(A) 申请公布日期 2012.09.27
申请号 RU20110110745 申请日期 2009.08.20
申请人 САНОФИ-АВЕНТИС (FR) 发明人 ЧОИ-СЛЕДЕСКИ Йонг Ми (US);ЧОЙ Накиен (US);ПОЛИ Грегори Бернард (US);ШЕЙ Джон Дж. мл. (US);ШУМ Патрик Ваи-Квок (US);СЛЕДЕСКИ Адам В. (US)
分类号 C07D401/06 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人
主权项
地址