| 发明名称 | 一种膦配体钌催化剂的制备及其在不对称还原中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种膦配体钌催化剂的制备及其在不对称还原中的应用。选用已经在市场上商业化或者容易制备的二茂铁为初始原料，经过多步反应制备膦配体，该膦配体和二氯苯基钌(II)二聚体在N，N二甲基甲酰胺中进一步反应制备得到膦配体钌催化剂，通过该催化剂不对称还原卤酮制备手性卤醇。该方法原料易得，工艺稳定，操作简单，对环境友好，适合放大生产，为制备膦配体和该膦配体钌催化剂以及应用该膦配体钌催化剂进行不对称还原提供了一种很好的思路和方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102688779A | 申请公布日期 | 2012.09.26 |
| 申请号 | CN201210187154.7 | 申请日期 | 2012.06.08 |
| 申请人 | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 | 发明人 | 洪浩;郑长胜 |
| 分类号 | B01J31/24(2006.01)I;C07F19/00(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I | 主分类号 | B01J31/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津天麓律师事务所 12212 | 代理人 | 卢枫 |
| 主权项 | 1.一种膦配体钌催化剂的制备方法，其特征在于它包括以下两个步骤：A．选用二茂铁为初始原料，经过傅克酰化、还原、酯化、氨解、取代、置换、氨解、取代八个步骤，最终制备得到膦配体，结构式为<img file="FDA0000174092321.GIF" wi="473" he="368" />或<img file="FDA0000174092322.GIF" wi="471" he="374" />；其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别为氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，R<sub>3</sub>为C1~C5的烷基或C3~C5的环烷基，R<sub>4</sub>为C1~C5的直链烷基； B．将步骤A制得的膦配体和二氯苯基钌(II)二聚体在N，N二甲基甲酰胺中反应制备得到膦配体钌催化剂，结构式为<img file="FDA0000174092323.GIF" wi="526" he="394" />或<img file="FDA0000174092324.GIF" wi="512" he="384" />；其中，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别为氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，R<sub>3</sub>为C1~C5的烷基或C3~C5的环烷基，R<sub>4</sub>为C1~C5的直链烷基。 | ||
| 地址 | 300457 天津市塘沽区天津经济技术开发区第七大街洞庭三街6号 | ||