发明名称 一种(R,S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法
摘要 本发明提供一种(R,S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法,它包括用(R,S)-4-卤-3-羟基丁酸酯为原料在极性溶剂和碱性条件下反应得到(R,S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷已酰胺的粗产品和该粗产品的纯化处理,其特征在于:所述碱性条件下反应是通过在所述反应过程中分次或一次性加入1-1.2倍摩尔量于甘氨酰胺盐酸盐的无机碱以控制所述反应保持所需的碱性条件,使得反应能够充分地进行,又能避免无机碱的大过量而造成不必要的浪费,并且在极性溶剂中常压下回流反应到目标产品(R,S)-奥拉西坦的浓度最高时停止反应或封闭反应再于90℃继续反应1h,加压可使反应收率提高近15%,大大降低了成本。
申请公布号 CN102690222A 申请公布日期 2012.09.26
申请号 CN201110071966.0 申请日期 2011.03.24
申请人 天津九海医药科技有限公司 发明人 杨卫民
分类号 C07D207/273(2006.01)I 主分类号 C07D207/273(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种(R,R,S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺的制备方法,它包括用(R,S)‑4‑卤‑3‑羟基丁酸酯为原料在极性溶剂和碱性条件下反应得到(R,S)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷已酰胺的粗产品和该粗产品的纯化处理,其特征在于:所述碱性条件下反应是通过在所述反应过程为分次或一次性加入无机碱以控制所述反应始终保持碱性条件。
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