发明名称 立体选择性合成伏格列波糖关键中间体井冈霉醇胺
摘要 本发明涉及一种制备井冈霉醇胺的中间体化合物及其制备方法,该中间体化合物具有式(21)的化学结构式,通过将异构体的式(14)化合物经过过碳酰化生成双环状化合物式(21)的氨基甲酸酯化物,然后将式(21)化合物脱R基和/或水解制备得井冈霉醇胺,获得的井冈霉醇胺的纯度可达到99%以上,利用本发明所制备的高纯度的井冈霉醇胺可以进一步制备高纯度的治疗糖尿病药物伏格列波糖,获得的伏格列波糖纯度经过HPLC检测可达到99.5%以上。
申请公布号 CN102105455B 申请公布日期 2012.09.26
申请号 CN200880129078.6 申请日期 2008.08.08
申请人 无锡药兴医药科技有限公司 发明人 刘立刚;周华荣;周德军;池国友;洪松
分类号 C07D265/18(2006.01)I;C07C215/44(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I 主分类号 C07D265/18(2006.01)I
代理机构 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人 黄韧敏
主权项 1.一种制备井冈霉醇胺的中间体化合物,所述化合物为式(21′)的四苄基井冈霉醇胺-1,5-氨基甲酸酯化物,其化学名称为(1S,5S,6S,7R,8S)6,7,8-三-O-苄基-1-苄氧基甲基-3-氧代-2-氧杂-4-氮杂二环[3.3.1]壬烷<img file="FSB00000802720100011.GIF" wi="1076" he="507" />
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