一种维A酸脂肪乳注射液及其制备方法

摘要

本发明公开了一种维A酸脂肪乳注射液，其包括以下组分：维A酸，注射用油，乳化剂，稳定剂，等渗调节剂和注射用水，其中，各组分的浓度为：维A酸0.02～10mg/ml，注射用油5～30g/ml，乳化剂0.8～3.0g/mL，稳定剂0.1～2.0g/ml，等渗调节剂2～3g/ml。本发明的脂肪乳注射液，经检测其质量外观均一，平均粒径在500nm以下，pH5.0～9.0，可供注射使用。本发明制备的维A酸脂肪乳注射液及其长循环制剂载药量大、稳定性好、制备工艺简单可行，可用于治疗急性早幼粒细胞白血病及肝癌、肺癌、乳腺癌、皮肤癌、宫颈癌、中枢神经系统肿瘤等癌症的治疗。有望成为新的维A酸临床给药制剂。

主权项

一种维A酸脂肪乳注射液，其特征在于，由以下组分组成：维A酸，玉米油，泊洛沙姆188，胆固醇，聚乙二醇和水，其中，各组分的浓度为：维A酸3.0mg/mL，玉米油20g/ml，泊洛沙姆188 3.0g/ml，胆固醇1.5g/ml，聚乙二醇3g/ml；制备方法为：1）将玉米油和胆固醇混合，搅拌均匀，制成油相；2）将泊洛沙姆188、聚乙二醇和维A酸混合，加水，搅拌均匀，高速剪切后移入高压乳匀机，1000bar匀化20次，制成水相；3）将油相在搅拌下倒入水相中，高速剪切制成载药初乳；4）将上述载药初乳移入高压乳匀机，1000bar匀化20次；5）将步骤4）所得脂肪乳用注射用水定容至100ml后，若pH<5.0或pH>9.0，则用pH调节剂NaOH调pH至5.0~9.0；6）以0.45μm微孔滤膜过滤，灌装于安瓿中，通氮气，熔封，高压灭菌：121℃条件下灭菌15min，即得维A酸脂肪乳注射液。