| 发明名称 | 3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(式I化合物)的制备方法。将3-卤代-4-羟基苯甲醛(式II化合物)与环丙甲醇在碱的存在下反应生成式III化合物；然后将式III化合物在碱的存在下与一氯二氟乙酸或其洐生物(式IV化合物)反应，生成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛；将该化合物进一步氧化，生成所需制备的式I化合物。本发明反应选择性好，反应收率高，使用的试剂低成本，反应条件温和，操作安全，可控；整个反应过程中没有加入高毒性试剂和溶剂，符合环保要求，非常适于工业化的生产应用。<img file="dda0000051849900000011.GIF" wi="542" he="370" /> | ||
| 申请公布号 | CN102690194A | 申请公布日期 | 2012.09.26 |
| 申请号 | CN201110071808.5 | 申请日期 | 2011.03.24 |
| 申请人 | 上海通远生物科技有限公司 | 发明人 | 熊龙启 |
| 分类号 | C07C59/72(2006.01)I;C07C51/285(2006.01)I;C07C51/16(2006.01)I | 主分类号 | C07C59/72(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人 | 章鸣玉 |
| 主权项 | 1.式I所示3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法<img file="FDA0000051849880000011.GIF" wi="544" he="254" />式I其特征在于包括以下步骤：(1)在非质子极性溶剂中或以环丙甲醇为溶剂，在碱的存在下，将3-卤代-4-羟基苯甲醛(式II化合物)；<img file="FDA0000051849880000012.GIF" wi="371" he="196" />式II其中R为卤原子，选自氯、溴和碘，与环丙甲醇或环丙甲醇钠在加热条件下进行反应，生成3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲醛(式III化合物)<img file="FDA0000051849880000013.GIF" wi="515" he="221" />式III；(2)在非质子极性溶剂中，在碱的存在下，将式III化合物与式IV所示一氯二氟乙酸或其洐生物<img file="FDA0000051849880000014.GIF" wi="460" he="322" />式IV其中，R<sub>1</sub>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、碱金属或碱士金属离子、有机阴离子，在加热条件下进行反应，生成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛；和(3)用氧化剂将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛氧化成式I目标化合物。 | ||
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