发明名称 治疗血栓栓塞病症的氨酰前体药物衍生物和药物
摘要 本申请涉及-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺的前体药物衍生物、制备它们的方法、它们用于治疗和/或预防疾病的用途、和它们用于制备药物的用途,该药物用于治疗和/或预防疾病,尤其是血栓栓塞病症。
申请公布号 CN101384585B 申请公布日期 2012.09.26
申请号 CN200780005537.5 申请日期 2007.02.06
申请人 拜耳先灵制药股份公司 发明人 H·-G·勒琴;U·克伦茨;K·-H·施莱默;E·帕兹博恩;J·克尔德尼克
分类号 C07D413/14(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;李连涛
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FSB00000674516100011.GIF" wi="1350" he="639" />其中R<sup>1</sup>是氢、甲基或正丁基,R<sup>2</sup>是氢,和L是-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-,或当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自是氢时,那么L是-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-基团;或L是下式的基团<img file="FSB00000674516100012.GIF" wi="1199" he="646" />其中<sup>*</sup>是指与N原子连接的位点,R<sup>3</sup>是氢、甲基、丙-2-基、咪唑-4-基甲基或4-氨基丁-1-基,或R<sup>3</sup>与R<sup>1</sup>连接,并且两个一起形成(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>基团,R<sup>4</sup>是氢或甲基,R<sup>5</sup>是甲基,和R<sup>6</sup>是甲基,和其盐。
地址 德国柏林