ИНГИБИТОР PIM1-КИНАЗЫ, 6-[(4-МЕТИЛ-L-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)МЕТИЛ]-ИНДОЛО[1',7':1,2,3]ПИРРОЛО[3',4':6,7]АЗЕПИНО[4,5-b]ИНДОЛ-1,3(2Н,10Н)-ДИОН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

摘要

1. Индивидуальное химическое соединение 6-[(4-метил-l-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2H,10H)-дион описываемое формулой I ! ! 2. Способ получения 6-[(4-метил-l-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2H,10H)-диона, отличающийся тем, что к раствору индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2H,10H)-диона (330 мг, 1,02 мМ) в уксусной кислоте (25 мл) добавляли параформ (50 мг) и N-метилпиперазин (200 мг, 2 мМ), реакционную смесь оставляли при перемешивании при 100°C на 16 ч, реакционную смесь выливали в воду (150 мл) нейтрализовали твердым NaHCO3 до прекращения выделения углекислого газа и экстрагировали этилацетатом (2×25 мл), объединенные экстракты сушили над безводным Na2SO4 и упаривали при пониженном давлении, остаток перекристаллизовывали из изопропанола, получали 6-[(4-метил-l-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2H,10H)-дион в виде твердого вещества синезеленого цвета (290 мг, 0,66 мМ, 66,4%). ! 3. Применение вещества описываемого формулой I ! ! в качестве средств ингибирующих протеинкиназу Pim-1 для предотвращения возникновения, или лечения патологических состояний, в которых участвует протеинкиназа Pim-1, например, как противоопухолевое средство.