发明名称 羧酸脱羧氟代的方法
摘要 本发明涉及一种羧酸脱羧氟代的方法,系在溶剂中和室温到80℃下,脂肪酸RCOOH、一价银盐催化剂和氟化试剂Selectfluor或者其六氟磷酸盐衍生物反应获得RF的方法;采用本发明的方法,在水相中将羧酸高效地转化为相应的脱羧氟代产物。反应条件温和,极易操作,且具有良好的化学选择性和官能团兼容性,是一非常实用的sp3碳–氟键合成方法。
申请公布号 CN102675015A 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201210191409.7 申请日期 2012.06.11
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 李超忠;王振涛;尹锋;李兆栋
分类号 C07B39/00(2006.01)I;C07C17/363(2006.01)I;C07C19/08(2006.01)I;C07C22/00(2006.01)I;C07C22/08(2006.01)I;C07C23/08(2006.01)I;C07C23/10(2006.01)I;C07C19/14(2006.01)I;C07C23/38(2006.01)I;C07C49/80(2006.01)I;C07C49/813(2006.01)I;C07C45/65(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D207/452(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07C69/63(2006.01)I;C07C67/32(2006.01)I;C07C67/297(2006.01)I;C07C43/225(2006.01)I;C07C41/22(2006.01)I 主分类号 C07B39/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种羧酸脱羧氟代的方法,其特征是在溶剂中和室温到回流温度下,脂肪酸RCOOH、一价银盐催化剂和氟化试剂反应1~20小时获得RF;其中,R为C1~C100烃基、R中含有一种至三种如下的取代基:羰基,苯基,C2~C10酯基,C1~C10烷氧基,酰胺基,氰基,羧基,卤代苯基,C5~C7的环烷基,卤代苯氧基,苯基羰基,四氢吡咯-2,5-二酮基,邻苯二甲酰亚胺基,卤代苯甲酰基,卤素,苯基取代C1~4烷基,金刚烷基,含N的五元或六元杂环,或者具有苯并基、C1~6烃基、卤代、C2~C10酯基、C1~C10烷氧基的含N的五元或六元杂环;所述的脂肪酸、一价银盐催化剂和氟化试剂的摩尔比为1:0.1~0.5:1~5;推荐为1:0.1~0.2:1~2;所述的一价银盐是硝酸银,四氟硼酸银或三氟甲磺酸银;所述的氟化试剂是具有如下结构式的Selectfluor或者其六氟磷酸盐衍生物:<img file="FDA00001750774200011.GIF" wi="311" he="193" />所述的溶剂是纯水、或者是水与有机溶剂组成的混合溶剂。
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