一种灯盏花乙素前药及其制备方法

摘要

本发明涉及药物合成领域，公开了一种灯盏花乙素前药及其制备方法。本发明所述灯盏花乙素前药以环糊精为载体，灯盏花乙素分子通过自身的羧基与环糊精任意一个羟基上修饰的胺基形成酰胺键与环糊精连接。与灯盏花乙素相比，本发明所述灯盏花乙素前药具有更多亲水活性基团，生物相溶性好，具有更好的水溶性。另一方面，本发明所述灯盏花乙素前药具有直盲肠释放特性，可以有效地进入患者体内，在直盲肠靶点释放灯盏花乙素，选择性诱导人体直肠癌细胞死亡，避免灯盏花乙素在消化道被释放和破坏，生物利用度高。本发明所述灯盏花乙素前药的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于灯盏花乙素前药的大量制备。

主权项

一种灯盏花乙素前药，其特征在于，灯盏花乙素与胺基修饰环糊精通过灯盏花乙素的羧基与胺基修饰环糊精的胺基形成的酰胺键连接。