4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法、相关中间体及其应用

摘要

本发明提供了一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐，然后与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生环合反应生成4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，其中3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐结构式如下所示，本发明所述方法路线短，操作简单，工艺安全环保，具有可重复性，成本低，收率高；盐酸胍中间体稳定性和安全性高；适合于大规模工业化生产，具有较高的经济和社会效益。

主权项

1.一种4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸的制备方法，其特征在于，反应步骤如下：由3-氨基-4-甲基苯甲酸与单腈氨在盐酸的酸性条件下进行成胍反应生成3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐；所述3-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-4-甲基-苯甲酸-盐酸盐与3-(二甲氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮发生环合反应生成所述4-甲基--3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]安息香酸，上述反应过程的反应方程式为：