一种用于鼻腔给药的含地加瑞克的药物组合物及制备方法

摘要

本发明涉及含地加瑞克的药物组合物及其制备方法。该组合物为包括地加瑞克或其药用可接受的盐、渗透压调节剂、防腐剂、吸收促进剂、稳定剂、缓冲剂、增稠剂及水；其中地加瑞克或其药用可接受的盐浓度为100-1000mg/ml；本发明还提供了组合物的制备方法，包括以下步骤：称量原料和辅料，并用水分别溶解；合并原料液和辅料液；加入水定容至总体积得到所需要的浓度；微孔滤膜过滤，并分装在给药装置中。本发明的鼻腔给药制剂，生物利用度高，其绝对生物利用度是口服给药的30多倍。

主权项

一种鼻腔给药的药物组合物，该药物组合物包括地加瑞克或其药用可接受的盐、渗透压调节剂、防腐剂、吸收促进剂、稳定剂、缓冲剂、增稠剂及水；其中地加瑞克或其药用可接受的盐浓度为100‑1000mg/ml；渗透压调节剂是氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖或山梨醇，其浓度范围是10—60mg/ml；防腐剂是对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎溴铵、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、苯甲酸、山梨酸或苯酚，浓度范围是0.1‑20mg/ml；吸收促进剂是柠檬酸，水杨酸，浓度范围是0.1‑1mg/ml；稳定剂是20种人体氨基酸的其中一种，或低分子右旋糖酐，或EDTA，或EDTA二钠，浓度范围是0.05‑0.5mg/ml；缓冲剂是磷酸盐缓冲剂、醋酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、柠檬酸‑磷酸盐缓冲剂, 实现组合物pH在4‑6；增稠剂是甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素，纤维素，明胶，羟乙基淀粉，泊洛沙姆，普流尼克，羧甲基纤维素钠，阿拉伯胶，聚维酮，卡波普，壳聚糖，海藻糖，可降解淀粉球，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，透明质酸，聚乙二醇，聚甲基丙烯酸，甲基‑β环糊精或β环糊精，浓度范围是1‑50mg/ml。