发明名称 作为蛋白激酶抑制剂的新型N-苯基苯甲酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式I所表示的一类新的N-苯基苯甲酰胺类衍生物,或其在药学上可接受的盐或其前药,作为蛋白激酶抑制剂。本发明还提供了制备这类化合物的方法,含有它们的药物组合物,以及任选地与一种或多种其他药学活性化合物组合用于治疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病、尤其是肿瘤疾病的用途以及治疗所述疾病的方法。
申请公布号 CN102675289A 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201110066722.3 申请日期 2011.03.18
申请人 浙江大德药业集团有限公司 发明人 王建平;王建国
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 张睿
主权项 1.一种有下面通式(I)表示的化合物或药学上可接受的盐或其前药,<img file="FDA0000051018880000011.GIF" wi="1141" he="335" />式(I)其中R<sub>1</sub>可以任意地被氢原子,羟基,腈基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,芳基,杂环基,环烷基或杂环烷基所取代;其中所述的芳基、杂环基、环烷基、杂环烷基可任意地被1,2或3个卤素,羟基,氨基,腈基,C<sub>1-3</sub>的烷基、烯基、炔基的基团所取代;R<sub>2</sub>,R<sub>4</sub>可以任意地被氢原子,卤素,腈基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基,OR<sub>a</sub>,SR<sub>a</sub>,NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,NR<sub>b</sub>C(O)R<sub>d</sub>,NR<sub>b</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>,C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,S(O)<sub>2</sub>NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,C(O)R<sub>d</sub>,S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>的基团所取代;R<sub>3</sub>可以任意地被氢原子,卤素,羟基,腈基,氨基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基所取代;或者两个R<sub>3</sub>基团和它们连接的原子一起形成3、4、5、6、7元环的环烷基或杂环烷基,并可被任意地1、2、3个独立选自于羟基,腈基,卤素,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基,OR<sub>a</sub>,SR<sub>a</sub>,NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,NR<sub>b</sub>C(O)R<sub>d</sub>,NR<sub>b</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>,C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,S(O)<sub>2</sub>NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,C(O)R<sub>d</sub>,S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>的基团所取代;X是杂环基,可任意地被1、2或3个R<sub>5</sub>所取代;Y是杂环基,或杂环烷基,可任意地被1、2或3个R<sub>6</sub>所取代;R<sub>5</sub>可以任意地被氢原子,卤素,羟基,腈基,氨基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基,OR<sub>a</sub>,SR<sub>a</sub>,NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,NR<sub>b</sub>C(O)R<sub>d</sub>,NR<sub>b</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>,C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,S(O)<sub>2</sub>NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,C(O)R<sub>d</sub>,S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>的基团所取代;R<sub>6</sub>可以任意地被氢原子,卤素,羟基,腈基,氨基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基,OR<sub>a</sub>,SR<sub>a</sub>,NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,NR<sub>b</sub>C(O)R<sub>d</sub>,NR<sub>b</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>,C(O)NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,S(O)<sub>2</sub>NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>,C(O)R<sub>d</sub>,S(O)<sub>2</sub>R<sub>d</sub>的基团所取代;R<sub>a</sub>,R<sub>b</sub>,R<sub>c</sub>,R<sub>d</sub>可以任意地被氢原子,卤素,羟基,腈基,氨基,C<sub>1-6</sub>的烷基,C<sub>1-6</sub>的羟烷基,C<sub>1-6</sub>的氨代烷基,C<sub>1-6</sub>的卤代烷基,C<sub>1-6</sub>的腈代烷基,C<sub>2-6</sub>的烯基,C<sub>2-6</sub>的炔基,环烷基或杂环烷基的基团所取代;m是0到4的整数;n是0到5的整数。
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