| 发明名称 | 吡咯烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其药物活性盐。已经发现所述化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁症、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。<img file="dda00001770930000011.GIF" wi="1231" he="921" /> | ||
| 申请公布号 | CN102686564A | 申请公布日期 | 2012.09.19 |
| 申请号 | CN201080057154.4 | 申请日期 | 2010.12.13 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 亨纳·努斯特;安德烈亚斯·科布利特;马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;克劳斯·里默尔;沃尔特·维凡 |
| 分类号 | C07D207/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物：<img file="FDA00001770929800011.GIF" wi="562" he="513" />其中R<sup>1</sup>是氢，卤素，氰基，低级烷基或被卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R<sup>1</sup>可以不同；R<sup>2</sup>是氢或甲基；R<sup>3</sup>是(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-CN，其中r是1或2，或是非芳香杂环基<img file="FDA00001770929800012.GIF" wi="322" he="188" />其中X是N或CH；Y是-C(R)(R<sup>7</sup>)-；-N(R<sup>7</sup>’)-，-S(O)<sub>2</sub>或O；R<sup>6</sup>是氢，二-低级烷基或＝O；o和m可以彼此独立地是0，1或2；p 是0，1或2；R是氢，卤素，或低级烷基；R<sup>7</sup>是氢，卤素，羟基，被羟基取代的低级烷基，氰基，或低级烷氧基；R<sup>7</sup>’是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，-C(O)CH<sub>2</sub>O-低级烷基，-C(O)CH<sub>2</sub>CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH<sub>2</sub>-环烷基，其中所述环烷基任选地被下列各项取代：卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，氰基，-CH<sub>2</sub>O-低级烷基，或低级烷基，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或杂芳基，所述杂环烷基或杂芳基任选地被下列各项取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH<sub>2</sub>，C(O)-低级烷基，S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或氰基；Z是-O-，-NH-或-N(低级烷基)-；R<sup>4</sup>是低级烷基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，被环烷基取代的低级烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>2，3</sub>-O-低级烷基，CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>-O-低级烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CN，二环[2.2.1]庚基，任选地被下列各项取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-环烷基：低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或卤素，或是(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂环烷基，或是(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-芳基，CH(低级烷基)-芳基，CH(环烷基)-芳基，或是(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂芳基，所述杂环烷基、芳基或杂芳基环任选地被下列各项取代：卤素，羟基，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，S(O)<sub>2</sub>-低级烷基，氰基或低级烷氧基；q是0，1或2；或其药物活性盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||