发明名称 Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas
摘要 Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**en la queR1 representa(i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7,-NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6,cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o(ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10,-NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3,alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o(iii) un anillo de cicloalquilo de C3-C8 o de heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, eventualmentesustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7,-NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno,alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8átomos de anillo,R2 representa(i) hidrógeno,(ii) hidroxi, halógeno, ciano, nitro, -CF3-, -OCF3, -C(O)OR10, -C(O)OH, -C(O)NR6R7, -C(S)NR6R7,-NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, o(iii) un radical alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces,de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C6, -CF3, -OCF3 ó -NR6R7, o(iv) un anillo de cicloalquilo de C3-C8 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con halógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C6, -CF3, -OCF3, -NR6R7 y/o alquilo de C1-C6,R3 representaun radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, un anillo de cicloalquilo de C3-C7 o de arilo,un anillo de heterociclilo con 3 a 8 átomos de anillo o un anillo de heteroarilo monocíclico, en cada casoeventualmente sustituidos por su parte una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi,-C(O)OR10, -C(O)NR6R7, -NR6R7, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6, -OCF3 y/o alquilo C1-C6,X, Y representan, independientemente uno de otro, -O- o el grupo -NR4-,A representa un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual odiferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -C(O)NR6R7, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7,-NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/oheterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo,n representa 1-6,R4 representa(i) hidrógeno,(ii) un radical alquilo de C1-C6, un anillo de cicloalquilo de C3-C8 o de arilo, un anillo de heterociclilocon 3 hasta 8 átomos de anillo o un anillo de heteroarilo,o(iii) -C(O)-alquilo de C1-C6, -C(O)-fenilo o -C(O)-bencilo,estando sustituidos (ii) y (iii) eventualmente una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera,con hidroxi, -NR8R9, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6 y/o -OCF3,ó, cuando X represente -NR4-, alternativamenteX, R1 y R4 forman en común un anillo de 3 a 8 miembros, que contiene eventualmente, de manera adicional alátomo de nitrógeno, uno o varios otros heteroátomos, eventualmente está sustituido una vez o múltiplesveces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, -C(O)R10, -SO2R10,halógeno o el grupo -NR7R8, eventualmente contiene de 1 a 3 enlaces dobles y/o eventualmente estáinterrumpido por uno o varios grupos -C(O)-.
申请公布号 ES2387254(T3) 申请公布日期 2012.09.19
申请号 ES20090800010T 申请日期 2009.07.18
申请人 BAYER SCHERING PHARMA AG 发明人 BUCHMANN, BERND;KOSEMUND, DIRK;NGUYEN, DUY;VON BONIN, ARNE
分类号 C07D239/94;A61K31/517;A61P37/02;A61P37/08 主分类号 C07D239/94
代理机构 代理人
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