用作阿片类受体调节剂的苯氧基取代嘧啶

摘要

本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和病患(包括疼痛)的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示：其中R₁、Y、R₂、R₃和R_a在说明书中定义。

主权项

1. 式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐式I其中R₁选自苯基、吡啶基和噻唑基；其中R₁任选地被一到两个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、氟、氯、溴和氰基；此外，R₁任选地被氨基、C_1-4烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、氨基羰基、C_1-4烷基氨基羰基或二(C_1-4烷基)氨基羰基取代；Y为O、S、NH、乙烯基、乙炔基或S(O)；R₂为选自氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、氟、氯、溴和羟基的取代基；R_a为氢或甲基；R₃选自吡咯烷-2-基甲基、吡咯烷-3-基甲基、哌啶-2-基甲基、哌啶-3-基甲基、哌啶-4-基甲基、哌啶-2-基乙基、哌啶-3-基乙基、哌啶-4-基乙基、吡啶-4-基-(C_1-2)烷基、氮杂环丁烷-3-基甲基、吗啉-2-基甲基、吗啉-3-基甲基、咪唑基甲基、噻唑基甲基、(氨基)-C_3-6环烷基、3-羟基-2-氨基-丙基、8-氮杂-双环[3.2.1]辛基、1-氮杂-双环[2.2.2]辛基、胍基-乙基、4-(咪唑-1-基)-苯基甲基、2-(甲基氨基)-乙基、2-二乙基氨基-乙基、4-二乙基氨基-丁-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基和吡咯烷-3-基；其中，哌啶-3-基任选地在碳原子处被苯基取代；其中吡咯烷-2-基甲基的吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基和哌啶-4-基任选地在氮原子处被甲基、苯基甲基、苯乙基或甲基羰基取代。