B-加碳雄甾烷和B-杂雄甾烷的氨基衍生物,申请号CN200780023524.0-传众专利搜索

发明名称	B-加碳雄甾烷和B-杂雄甾烷的氨基衍生物
摘要	取代B-加碳雄甾烷和B-杂雄甾烷在3位上的新的氨基烷氧基亚胺基衍生物、其制备和含有所述化合物的用于治疗心血管疾病，例如心力衰竭和高血压的药物组合物。尤其描述了具有通式(I)的化合物，<img file="d2007800235240a00011.GIF" wi="722" he="447" />其中各基团具有申请中所详细描述的含义。
申请公布号	CN101479291B	申请公布日期	2012.09.19
申请号	CN200780023524.0	申请日期	2007.05.31
申请人	希格马托制药工业公司	发明人	A·塞利;B·摩洛;M·多利;G·卡扎纳;G·毕安祺;M·费兰迪;P·费拉里;M·P·扎帕比纳;L·班菲;G·加卡罗内
分类号	C07J3/00(2006.01)I;C07J63/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/566(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I	主分类号	C07J3/00(2006.01)I
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人	任宗华
主权项	1.具有通式(I)的化合物：<img file="FSB00000758148000011.GIF" wi="664" he="463" />其中：A为选自下列的二价基团：<img file="FSB00000758148000012.GIF" wi="39" he="16" />CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub><img file="FSB00000758148000013.GIF" wi="135" he="24" />CH(OR<sup>3</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub><img file="FSB00000758148000014.GIF" wi="72" he="24" /><img file="FSB00000758148000015.GIF" wi="38" he="16" />CH<sub>2</sub>CH(OR<sup>3</sup>)CH<sub>2</sub><img file="FSB00000758148000016.GIF" wi="180" he="24" />C(＝X)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub><img file="FSB00000758148000017.GIF" wi="180" he="24" />CH<sub>2</sub>C(＝X)CH<sub>2</sub><img file="FSB00000758148000018.GIF" wi="79" he="24" /><img file="FSB00000758148000019.GIF" wi="39" he="17" />BCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000110.GIF" wi="186" he="25" />CH<sub>2</sub>BCH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000111.GIF" wi="185" he="25" />BCH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000112.GIF" wi="186" he="25" />BC(＝X)CH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000113.GIF" wi="82" he="24" /><img file="FSB000007581480000114.GIF" wi="38" he="17" />C(＝X)BCH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000115.GIF" wi="169" he="25" />BC(＝X)<img file="FSB000007581480000116.GIF" wi="72" he="28" />其中<img file="FSB000007581480000117.GIF" wi="39" he="17" />符号表示使A基团与雄甾烷骨架在5或8位连接的α或β单键；B为氧或NR<sup>4</sup>；R<sup>3</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；X为氧、硫或NOR<sup>5</sup>；R<sup>4</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或当A为<img file="FSB000007581480000118.GIF" wi="39" he="17" />BCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000119.GIF" wi="170" he="29" />CH<sub>2</sub>BCH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000120.GIF" wi="71" he="27" />或<img file="FSB000007581480000121.GIF" wi="40" he="17" />BCH<sub>2</sub><img file="FSB000007581480000122.GIF" wi="38" he="17" />时，R<sup>4</sup>还为甲酰基；R<sup>5</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>1</sup>不存在，雄甾烷骨架的17位上的键<img file="FSB000007581480000123.GIF" wi="62" he="38" />为双键；R<sup>2</sup>为DNR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>或基团<img file="FSB000007581480000124.GIF" wi="351" he="241" />其中基团D或Z与氧原子连接；D为C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链亚烷基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同，为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基，任选地被一个或多个羟基、甲氧基、乙氧基取代；Z为单键；Y为CH<sub>2</sub>；n为1；m为1。
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