| 发明名称 | 一种酸性条件下缩合制备贝托斯汀的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种酸性条件下缩合制备贝托斯汀的新方法，将<i>(S)-</i>(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲基三氯乙酰亚胺酯或者其消旋体，在酸性催化剂催化下，与4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯进行缩合反应，产物再经水解即得到贝托斯汀或其消旋化合物。与现有技术相比，本反应在缩合过程中不会发生碱消除反应和消旋现象，具有产率高、操作简便等优点，有很好的应用前景。<img file="154243dest_path_image002.GIF" wi="600" he="104" /> | ||
| 申请公布号 | CN102675283A | 申请公布日期 | 2012.09.19 |
| 申请号 | CN201210152495.0 | 申请日期 | 2012.05.17 |
| 申请人 | 上海右手医药科技开发有限公司 | 发明人 | 王海平;池骋;夏俊;池正明;段锴;许关煜 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种贝托斯汀（式（I））或者其消旋化合物的制备方法，<img file="468273DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="222" he="114" />式（I）所述方法包括将<i>(S)-</i>(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲基三氯乙酰亚胺酯或者其消旋体，在酸性催化剂催化下，与4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯进行缩合反应，产物再经水解即得到贝托斯汀或其消旋化合物，反应式如下：<img file="447731DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="613" he="107" />其中，式（II）化合物为<i>(S)</i>-(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲基三氯乙酰亚胺酯，式（III）化合物为4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯；如使用式（II）的消旋化合物，则相应得到贝托斯汀式（I）的消旋化合物。 | ||
| 地址 | 201318 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室 | ||