发明名称 用于制备2-丙基庚酸的新中间体、其制备方法及2-丙基庚酸的制备方法
摘要 本发明属于药物合成技术领域,涉及用于制备2-丙基庚酸的新中间体、制备方法及其2-丙基庚酸的制备方法。本发明公开了新的中间体化合物(Ⅸ),其结构如下:<img file="dda00001629805800011.GIF" wi="495" he="393" />式中R为烯丙基或丙炔基,是由化合物(Ⅱ)、碱、R-Br在碘化物存在下,碱过量,R-Br过量的情况下反应制成的,其中碘化物为NaI或者LiI,碱为LDA,所述的化合物(Ⅱ)、LDA、R-Br的摩尔比为1:≥1.1:≥4,根据不同比例,采用特殊的后处理方法,提高了化合物(Ⅳ)的产率;通过这个中间体可以得到2-丙基庚酸,在制备2-丙基庚酸时既可以先脱去手型诱导基团,再进行加氢合成,也可以先加氢合成,再脱去手型诱导基团,并且先加氢合成后生成一种新的中间体化合物(Ⅷ),其化学式为如下结构。<img file="dda00001629805800012.GIF" wi="565" he="479" />
申请公布号 CN102675166A 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201210146322.8 申请日期 2012.05.11
申请人 山东齐都药业有限公司 发明人 翟海民;贡肖巍;张斌;刘文坤
分类号 C07C311/51(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I 主分类号 C07C311/51(2006.01)I
代理机构 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 代理人 耿霞
主权项 1.一种用于制备2-丙基庚酸的新中间体,其特征在于其化学式为如下结构:<img file="FDA00001629805600011.GIF" wi="495" he="393" />式中R为烯丙基或丙炔基;当R为烯丙基时,其化学式为如下结构:<img file="FDA00001629805600012.GIF" wi="538" he="453" />当R为丙炔基时,其化学式为如下结构:<img file="FDA00001629805600013.GIF" wi="568" he="488" />
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