作为α-7烟碱乙酰胆碱受体配体的氮杂二环[2.2.1]庚烷化合物

摘要

本公开提供式I(包括Ia、Ib、Ic或Id)的化合物，包括其盐，以及使用所述化合物的组合物及方法。所述化合物为烟碱α7受体的配体且可用于治疗各种中枢神经系统病症，特别是情感障碍及神经变性病症。

主权项

1.式I的化合物，或其立体异构体或其药用盐，其中R¹选自：异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、二氮杂萘基、吲唑基、吲哚基、2-吲哚酮基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、噻吩并嘧啶基、异噻唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、噻唑并吡啶酮基、噻唑并吡嗪基、噻唑并嘧啶基、三唑并吡啶基、三唑并吡嗪基、吡咯并三嗪基、5,6-二氢苯并[h]喹唑啉基、5H-苯并吡喃并[4,3-d]嘧啶基、6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶基、5,6,7,8-四氢喹唑啉基、7,8-二氢喹唑啉-5(6H)-酮基及四氢苯并噻唑基，且经0至3个独立选自下述的取代基取代：C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_3-7环烷氧基、C_1-4烷基硫基、苯氧基、苄基氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、C_1-4烷基磺酰基、NR²R³、吡咯烷酮基、亚甲二氧基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、吡嗪基、嘧啶基、萘基、C_1-4烷基氨甲酰基、CONR²R³、吡啶基、苯基及苄基，且其中咪唑基、吡啶基、苯基及苄基经0至2个独立选自下述的取代基取代：卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基及NR²R³；R²为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基或氨基C_1-4烷基；R³为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基或氨基C_1-4烷基；或R₂及R₃与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(C_1-4烷基)哌嗪基、吗啉基或高哌啶基。