发明名称 |
盐酸决奈达隆及其中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种盐酸决奈达隆中间体的制备方法,步骤为:以2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐为起始原料,在碱性催化剂、有机溶剂存在下,与甲磺酰氯进行反应生成盐酸决奈达隆中间体,所述中间体为2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃。本发明还公开了以此中间体制备盐酸决奈达隆的方法。本发明中间体制备简单、易于操作,用甲磺酰基将氨基保护起来,避免了后期制备盐酸决奈达隆反应中可能产生的副反应,简化了后期纯化难度,所得盐酸决奈达隆收率高,克服了现有技术盐酸决奈达隆制备繁琐、成本高、中间体不好纯化、后处理繁琐的问题,大大降低了盐酸决奈达隆的制备难度。 |
申请公布号 |
CN102675267A |
申请公布日期 |
2012.09.19 |
申请号 |
CN201210185491.2 |
申请日期 |
2012.06.07 |
申请人 |
济南富创医药科技有限公司 |
发明人 |
宫庆创;司志现 |
分类号 |
C07D307/80(2006.01)I;C07C217/22(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/80(2006.01)I |
代理机构 |
济南泉城专利商标事务所 37218 |
代理人 |
李桂存 |
主权项 |
1.一种盐酸决奈达隆中间体的制备方法,其特征是,所述中间体为2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃,结构式如式(Ⅲ)所示,步骤包括:以具有结构式(Ⅱ)的2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐为起始原料,在碱性催化剂、有机溶剂存在下,与甲磺酰氯进行反应生成2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃,反应式如下:<img file="88753DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="505" he="84" />。 |
地址 |
250100 山东省济南市高新区新宇路750号3号楼2-501 |