发明名称 |
一种右佐匹克隆的制备方法 |
摘要 |
一种医药技术领域的右佐匹克隆的制备方法,包括以下步骤:(1)吡嗪-2,3-二酸酐与2-氨基-5-氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下,直接得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并(3,4-b)吡嗪;(2)6-(5-氯-2-吡啶基)-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并(3,4-b)吡嗪用还原剂还原得到6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并(3,4-b)吡嗪;(3)6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并(3,4-b)吡嗪与1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪盐酸盐在有机碱和催化剂的作用下得到佐匹克隆;(4)佐匹克隆手性拆分得右佐匹克隆。本方法具有成本低、操作简单、反应条件温和、环境友好的优点。 |
申请公布号 |
CN102675319A |
申请公布日期 |
2012.09.19 |
申请号 |
CN201110057090.4 |
申请日期 |
2011.03.10 |
申请人 |
上海中乃生物医药科技有限公司 |
发明人 |
武传宝 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种右佐匹克隆的制备方法,其特征在于,包括以下4步反应:(1)吡嗪‑2,3‑二酸酐与2‑氨基‑5‑氯吡啶在催化剂和有机碱的作用下,直接得到6‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5,7‑二氧代‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并(3,4‑b)吡嗪。(2)6‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5,7‑二氧代‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并(3,4‑b)吡嗪用还原剂还原得到6‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑羟基‑7‑氧代‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并(3,4‑b)吡嗪。(3)6‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑羟基‑7‑氧代‑6,7‑二氢‑5H‑吡咯并(3,4‑b)吡嗪与1‑氯甲酰基‑4‑甲基哌嗪盐酸盐在有机碱和催化剂的作用下得到佐匹克隆。(4)佐匹克隆手性拆分得右佐匹克隆。 |
地址 |
201203 上海市浦东张江蔡伦路720弄1号楼619室 |