| 主权项 |
1.药物组合物，包含：A.上皮钠通道(ENaC)抑制剂；和B.如下I、II或III中的至少一种：I.式I的化合物：<img file="FDA00001784027300011.GIF" wi="646" he="425" />或其药学上可接受的盐，其中：WR<sup>W2</sup>和WR<sup>W4</sup>各自独立地选自CN，CF<sub>3</sub>，卤素，C<sub>2-6</sub>直链或支链烷基，C<sub>3-12</sub>元脂环族基团，苯基，5-10元杂芳基或3-7元杂环基团，其中所述杂芳基或杂环基团具有至多3个选自O、S或N的杂原子，其中所述WR<sup>W2</sup>和WR<sup>W4</sup>独立且任选地被至多3个取代基取代，所述取代基选自-OR′，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，SR′，S(O)R′，SO<sub>2</sub>R′，-SCF<sub>3</sub>，卤素，CN，-COOR′，-COR′，-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(R′)<sub>2</sub>，-O(CH<sub>2</sub>)N(R′)<sub>2</sub>，-CON(R′)<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OR′，-(CH<sub>2</sub>)OR′，-CH<sub>2</sub>CN，任选取代的苯基或苯氧基，-N(R′)<sub>2</sub>，-NR′C(O)OR′，-NR′C(O)R′，-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(R′)<sub>2</sub>或-(CH<sub>2</sub>)N(R′)<sub>2</sub>；WR<sup>W5</sup>选自氢，-OCF<sub>3</sub>，-CF<sub>3</sub>，-OH，-OCH<sub>3</sub>，-NH<sub>2</sub>，-CN，-CHF<sub>2</sub>，-NHR′，-N(R′)<sub>2</sub>，-NHC(O)R′，-NHC(O)OR′，-NHSO<sub>2</sub>R′，-CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>N(R′)<sub>2</sub>，-C(O)OR′，-SO<sub>2</sub>NHR′，-SO<sub>2</sub>N(R′)<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>NHC(O)OR′；且R′各自独立地选自任选取代的基团，所述基团选自C<sub>1-8</sub>脂族基团，3-8-元饱和、部分不饱和或完全不饱和的具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的单环，或8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的具有0-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的双环环系；或者两次出现的R′与它们所结合的原子一起形成任选取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环，所述环具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子；前提是：i)WR<sup>W2</sup>和WR<sup>W4</sup>不均为-Cl；且WR<sup>W2</sup>，WR<sup>W4</sup>和WR<sup>W5</sup>不为-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Ph，-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(2-三氟甲基-苯基)，-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)，或取代的1H-吡唑-3-基；或II.式II的化合物：<img file="FDA00001784027300021.GIF" wi="946" he="479" />或其药学上可接受的盐，其中：T为-CH<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，-CF<sub>2</sub>-，-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-或-C(O)-；R<sub>1</sub>′为H，C<sub>1-6</sub>脂族基团，卤素，CF<sub>3</sub>，CHF<sub>2</sub>，O(C<sub>1-6</sub>脂族基团)；且R<sup>D1</sup>或R<sup>D2</sup>为Z<sup>D</sup>R<sub>9</sub>；其中：Z<sup>D</sup>为键，CONH，SO<sub>2</sub>NH，SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-6</sub>烷基)，CH<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)SO<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>NHCO，COO，SO<sub>2</sub>或CO；且R<sub>9</sub>为H，C<sub>1-6</sub>脂族基团或芳基；或III.式III的化合物：<img file="FDA00001784027300022.GIF" wi="772" he="409" />或其药学上可接受的盐，其中：各个R独立地为H，OH，OCH<sub>3</sub>或者两个R一起形成-OCH<sub>2</sub>O-或-OCF<sub>2</sub>O-；各个R<sub>4</sub>独立地为H或烷基；R<sub>5</sub>为H或F；R<sub>6</sub>为H或CN；R<sup>7</sup>为H，-CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N<sup>+</sup>(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH；R<sup>8</sup>为H，OH，-CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>OH，或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>一起形成5元环。 |
