发明名称 基于硼氢化钠还原法制备吉西他滨中间体
摘要 本发明公开了一种还原2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二苯甲酰基-D-呋喃核糖酸内酯来制备吉西他滨重要中间体2-脱氧-2,2-二氟-3,5-二苯甲酰基-D-呋喃核糖的方法。该方法以硼氢化钠为还原剂,辅以冰醋酸或Lewis酸或两者的结合。还原所得的产物纯度高,收率高。和其他方法相比具有试剂易得,操作简单安全之特点。
申请公布号 CN101899072B 申请公布日期 2012.09.12
申请号 CN201010238488.3 申请日期 2010.07.23
申请人 宁波市天衡制药有限公司 发明人 张海城;邱玉峰;章玲丽;黄道飞
分类号 C07H13/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H13/08(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备吉西他滨重要中间体2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖的方法,包括将2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖酸内酯还原为2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖,其特征是在冰醋酸和Lewis酸的共同存在下,采用硼氢化钠为还原剂,所述Lewis酸为三氯化铈。
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