具有I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制活性的杂环化合物

摘要

公开了一种可用作I型11β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的化合物。一种由下式表示的化合物、其药用可接受的盐或溶剂化物，其中R¹是任选地被取代的烷基等，R²和R⁴之一是下式的基团：-Y-R⁵，Y是-O-等，R⁵是被取代的烷基(取代基是任选地被取代的环烷基等)，任选地被取代的支链烷基等，R²和R⁴中的另一个是氢或任选地被取代的烷基，R³是下式的基团：-C(＝O)-Z-R⁶，Z是-NR⁷-或-NR⁷-W-，R⁶是任选地被取代的环烷基等，R⁷是氢或任选地被取代的烷基，W是任选地被取代的亚烷基，X是＝N-等，前提是不包括其中R²是2-(吗啉代)乙氧基、R³是N-(1-金刚烷基)氨基甲酰基和R¹是苄基的化合物。

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物：[式1]其药用可接受的盐，其中R¹是直链或支链C₁～C₆烷基，或任选地被C₁～C₆烷基羰基氨基取代的直链或支链C₂～C₈烯基，R²和R⁴之一是下式的基团：-Y-R⁵，其中Y是-O-或-S-，和R⁵是苯基、C₃～C₁₅环烷基或支链C₃～C₆烷基，R²和R⁴中的另一个是氢，R³是下式的基团：-C(＝O)-Z-R⁶，其中Z是-NR⁷，和R⁶是选自下式所示的基团：R⁷是氢，X是＝N-或＝CR⁸-，其中R⁸是氢或任选地被取代的烷基。