作为P2X3拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物

摘要

其中R¹、R^2a、R^2b、R³、Y、X、A、R⁶、R⁷和R⁸如本文所述的式(I)的化合物是P2X₃调节剂，可用于治疗疼痛和泌尿生殖系统、胃肠系统和呼吸系统障碍。

主权项

1.式I的化合物和其可药用的盐其中R¹是-C(＝S)CH₃、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、呋喃基、呋喃基羰基、乙酰基或氨基甲酰基；R^2a和R^2b独立地是H、甲基或乙基；R³是H或甲基；Y是价键、-(CR⁴R⁵)_n-或-CR⁴＝CR⁵-；其中R⁴和R⁵各自独立地是H或甲基，n是1或2；X是N或CH；A是苯基、5-元杂环基或6-元杂环基；R⁶，R⁷和R⁸各自独立地是H、卤素、低级烷基、环烷基、烷硫基、烷硫基-低级烷基、烷基磺酰基-低级烷基、二(低级烷基)氨基-低级烷基、吗啉基-低级烷基、4-甲基-哌嗪基-甲基、三氟甲基、吡啶基、四唑基、噻吩基、苯基、联苯基或苄基；其中噻吩基、苯基和苄基被0-3个低级烷基、卤素、磺酰氨基、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷硫基取代；或者R⁶和R⁷一起形成被0-3个选自低级烷基、低级烷氧基、氧代基、卤素、噻吩基-低级烷基、苯基、苄基的取代基取代的5-元或6-元的碳环或杂环的环；其中苯基和苄基被0-3个低级烷基、卤素、磺酰氨基、三氟甲基、低级烷氧基、低级烷硫基、氨基-低级烷基、低级烷基氨基-低级烷基或二(低级烷基)氨基-低级烷基取代；其中如果R¹是嘧啶-2-基，X是N，Y是价键，A是唑-5-基，则当所述唑-5-基的2位上的碳原子被取代的苯基取代时，所述唑-5-基的4位上的碳原子不被丙基取代，当2位上的碳原子被未取代的或取代的苯基取代时，所述唑-5-基的4位上的碳原子不被苯基取代。