酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂及其制备方法和用途，属于药物化学领域。涉及具有结构式I所示的一类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。这些酪氨酸激酶不可逆抑制剂具有非常高的抑制肿瘤细胞生长活性，尤其是对EGFR和HER2高表达的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效果。

主权项

1.一种酪氨酸激酶不可逆抑制剂，其特征在于分子结构通式I如下：通式I其中，Y为迈克受体类以及活泼烷基类化合物，X为含有一个或多个杂原子的环状化合物，Ar为苯基以及取代的苯基，以及含有并环类的芳基以及杂芳基化合物，R为H，C1-C6烷基以及不饱和烷基，W为C1-C6烷基以及不饱和烷基或没有，R₆为H，C1-C6烷基和不饱和烷基，C6-C10取代芳烷基，F，Cl，Br，I，CF₃，CHF₂，CH₂F，OR₇，NR₇R₈，CN，CO₂R₇，CONR₇R₈，SO₂R₇，SO₂NR₇R₈，NO₂，NCONR₇R₈，NCO₂R₇，OCONR₇R₈，CSNR₇R₈，NCSNR₇R₈，R₇、R₈可以单独或分别为：氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基。