| 发明名称 | 噁嗪衍生物及其在治疗神经病症中的用途 | ||
| 摘要 | 公开了具有BACE抑制活性的游离形式或盐形式的式(I)的<img file="dda0000138198210000011.GIF" wi="58" he="56" />嗪衍生物、其制备方法、其医药用途及含有它们的药物，其中所有的变量如说明书中所定义。<img file="dda0000138198210000012.GIF" wi="921" he="416" /> | ||
| 申请公布号 | CN102666507A | 申请公布日期 | 2012.09.12 |
| 申请号 | CN201180003512.8 | 申请日期 | 2011.07.13 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | S·巴迪格;M·舍布罗鲁;M·弗雷德里克森;P·霍尔策;K·胡尔特;李磊;刘辉;R·M·吕尔恩德;R·马绍尔;H·莫彼茨;U·诺伊曼;R·拉莫斯;H·鲁伊格尔;M·沙费尔;M·廷特尔诺特-布洛姆雷;S·J·维恩斯特拉;M·沃格特勒;熊欣 |
| 分类号 | C07D265/30(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D265/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 安佩东;黄革生 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其可药用盐：<img file="FDA0000138198180000011.GIF" wi="991" he="417" />其中：X是O或S；R<sub>1</sub>是氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基；或(C<sub>2-8</sub>)炔基；R<sub>2</sub>是芳基、杂芳基或非芳族杂环基G<sub>1</sub>，其中基团G<sub>1</sub>任选地被1、2、3或4个独立地选自下列基团的取代基取代：氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷基-氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基-氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、羟基、氧代、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>2-8</sub>)链烯基、(C<sub>2-8</sub>)炔基、(C<sub>2-8</sub>)链烯氧基、(C<sub>2-8</sub>)炔氧基，以及(C<sub>3-8</sub>)环烷基、芳基、杂芳基或非芳族杂环基G<sub>2</sub>，其中基团G<sub>2</sub>任选地被1、2、3或4个独立地选自下列基团的取代基取代：氰基、氨基羰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、(C<sub>2-8</sub>)链烯基和(C<sub>2-8</sub>)炔基；R<sub>3</sub>是氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；或者R<sub>4</sub>是氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；且R<sub>5</sub>是氢；氰基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷硫基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>合在一起是-C(H)＝C(H)-C(H)＝C(H)-或(C<sub>1-8</sub>)亚烷基，其中(C<sub>1-8</sub>)亚烷基的1或2个-CH<sub>2</sub>-环成员任选地被独立地选自下列的杂环成员代替：-N(H)-、-N[(C<sub>1-8</sub>)烷基]-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)<sub>2</sub>-；R<sub>6</sub>是氢；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；巯基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；N-(C<sub>1-8</sub>)烷基氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；在N，N-二-[(C<sub>1-8</sub>)烷基]氨基部分有两个相同或不同的(C<sub>1-8</sub>)烷基部分的N，N-二-[(C<sub>1-8</sub>)烷基]氨基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>2-8</sub>)链烯基或(C<sub>2-8</sub>)炔基；E<sub>1</sub>是-C(R<sub>7</sub>)(R<sub>8</sub>)-或-C(R<sub>7</sub>)(R<sub>8</sub>)-C(R<sub>9</sub>)(R<sub>10</sub>)-；E<sub>2</sub>是-C(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)-或-C(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)-C(R<sub>13</sub>)(R<sub>14</sub>)-；或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>合在一起是氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>合在一起是氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；或者R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>合在一起是氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；并且或者R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各自独立地选自氢、氰基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷硫基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>合在一起是氧代或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-。 | ||
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