C端苯丙氨酸对位氨基化修饰的内吗啡肽-1类似物及其制备和应用

摘要

本发明提供了一种C端苯丙氨酸对位氨基化修饰的内吗啡肽-1类似物，是在内吗啡肽-1的N端用胍基化修饰，在内吗啡肽-1的2、3位的Pro-Typ被D-Ala-Gly替换，4位Phe苯环对位用氨基化修饰通过液相合成法合成了内吗啡肽-1的新型类似物[GAGPNH2]-EM-1。通过放射配体受体结合实验，离体酶解稳定性实验，温浴甩尾镇痛实验对该类似物进行了一系列的生理学和药理学活性鉴定，结果表明本发明的类似物较其母体具有跟高的亲和能力和更好的酶解稳定性，以及更强的血脑屏障通透能力强，并且副作用低。因此，以其为活性物质，用于制备临床镇痛药物，具有很好的应用前景。

主权项

1.一种C端苯丙氨酸对位氨基化修饰的内吗啡肽-1类似物，其结构式如下：。