一锅法制备替莫唑胺的方法及替莫唑胺的精制方法

摘要

本发明公开了一锅法制备替莫唑胺的方法，本发明还公开了替莫唑胺的精制方法。本发明替莫唑胺制备方法，省去了异氰酸甲酯的精馏分离步骤，减少了异氰酸甲酯与外界环境的接触次数，从而提高了生产过程中的安全性；通过调整反应底物、溶剂的用量，在省去反应步骤的情况下，仍能保持替莫唑胺的高产率；该方法通过对各种反应条件的筛选，实现了一锅煮合成替莫唑胺，不仅节约了生产成本，还为生产替莫唑胺提供了一种工业化大生产方法。同时，本发明采用改进的替莫唑胺的精制方法，有效简化其重结晶操作，并显著提高重结晶收率，还有效缩短重结晶的操作时间，从而显著缩短整个生产周期。

主权项

一锅法制备替莫唑胺的方法，其特征在于：利用原位生成的未进行分离的异氰酸甲酯直接与阿卡重氮盐进行反应制得。