发明名称 一种右旋兰索拉唑合成与纯化的方法
摘要 本发明主要涉及一种改进了的利用Sharpless不对称氧化法合成右旋兰索拉唑的方法和优化了的纯化右旋兰索拉唑的方法,这种方法的总收率达到40%以上,产物的纯度和对映体过量(e.e.)均达到99.5%以上,并且该种制备方法简单、成本低廉,适合工业化生产。
申请公布号 CN102659763A 申请公布日期 2012.09.12
申请号 CN201210130341.1 申请日期 2012.04.27
申请人 南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药有限公司;南京新港医药有限公司 发明人 闵涛;车晓明;晁阳;叶海;顾传虎;胡玉琴
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备右旋兰索拉唑的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:式<img file="572811DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="9" he="21" />所示的化合物、L-酒石酸二乙酯悬浮于有机溶剂,滴加催化量的纯化水,搅拌均匀后,加入钛酸四异丙酯,恒温下搅拌溶清,冷至室温后加入有机胺,降温后,加入氧化剂,反应即得包含<img file="262550DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="13" he="21" />所示右旋拉索拉唑粗品的反应溶液;反应过程如下所示,<img file="521231DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="525" he="107" />。
地址 210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号