6-溴-2-甲基磺酰基-1,2,3,4,-四氢异喹啉的一种合成方法

摘要

本发明公开了6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉的一种合成方法.现有的方法主要是以3-溴-苯乙胺为原料，与甲磺酰氯反应后得到N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺后与多聚甲醛反应得到6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉。但该方法N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺与多聚甲醛反应的时候，时间长(72小时)，多聚甲醛解聚不完全导致反应收率低(20-30％收率)。本方法用甲醛溶液代替多聚甲醛，反应时间短(10-30分钟)，反应收率高(80％以上)。

主权项

本发明所述6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉的合成方法改进主要是从N‑(3溴苯乙基)甲磺酰胺合成6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉的这步。其特征在于N‑(3溴苯乙基)甲磺酰胺溶于一种混酸中，冷却到一定温度后，滴加甲醛的水溶液，加完升温到室温，反应一定时间后再后处理得到6‑溴‑2‑甲基磺酰基‑1，2，3，4，‑四氢异喹啉。其中，混酸可以是硫酸/乙酸，磷酸/乙酸等，但不仅指这两种。