发明名称 吡唑衍生物
摘要 <img file="dda00001787492000011.GIF" wi="1269" he="280" />本发明涉及式I的杂环化合物,这些化合物具有杀微生物活性,特别是杀真菌活性:式(I)其中G<sup>1</sup>和G<sup>2</sup>独立地是O或S;T是-C(R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>12</sup>)-、-C≡C-、NR13或O;Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地是CR<sup>14</sup>或N;Q是-C(=O)-N(R<sup>15</sup>)-z、-C(=S)-N(R<sup>16</sup>)-z、-C(=O)-O-z、-N(R<sup>17</sup>)-C(=O)-z、-N(R<sup>18</sup>)-C(=S)-z、N(R<sup>19</sup>)-C(=O)-O-z或-N(R<sup>20</sup>)-C(=O)-N(R<sup>21</sup>)-z,在每一情况下z表示连接到R<sup>8</sup>上的键;当T是-C(R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)-、NR<sup>13</sup>或O时,n是1、2、3或4;当T是-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>12</sup>)-或-C≡C-时,n是1、2、3;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基;R<sup>5</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>、R<sup>19</sup>、R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或一起形成一个羰基(=O);R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或一起形成一个羰基(=O);并且R<sup>8</sup>是苯基、苄基或基团(a):式(a)其中该苯基、苄基或基团(a)各自任选地被1至3个取代基取代,这些取代基独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、卤素、氰基、羟基以及氨基;或其一种盐或一种N-氧化物。
申请公布号 CN102666532A 申请公布日期 2012.09.12
申请号 CN201080058054.3 申请日期 2010.11.25
申请人 先正达参股股份有限公司 发明人 S·苏尔泽;C·兰伯斯
分类号 C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 C07D413/12(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 1.一种式I的化合物<img file="FDA00001787491800011.GIF" wi="895" he="249" />其中G<sup>1</sup>和G<sup>2</sup>独立地是O或S;T是-C(R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)-、-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>12</sup>)-、-C≡C-、NR13或O;Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地是CR<sup>14</sup>或N;Q是-C(=O)-N(R<sup>15</sup>)-z、-C(=S)-N(R<sup>16</sup>)-z、-C(=O)-O-z、-N(R<sup>17</sup>)-C(=O)-z、-N(R<sup>18</sup>)-C(=S)-z、N(R<sup>19</sup>)-C(=O)-O-z或-N(R<sup>20</sup>)-C(=O)-N(R<sup>21</sup>)-z,在每一情况下z表示连接到R<sup>8</sup>上的键;当T是-C(R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)-、NR<sup>13</sup>或O时,n是1、2、3或4;当T是-C(R<sup>11</sup>)=C(R<sup>12</sup>)-或-C≡C-时,n是1、2或3;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基;R<sup>5</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>、R<sup>19</sup>、R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或一起形成一个羰基(=O);R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或一起形成一个羰基(=O);并且R<sup>8</sup>是苯基、苄基或基团(a):<img file="FDA00001787491800021.GIF" wi="219" he="336" />其中该苯基、苄基或基团(a)各自任选地被1至3个取代基取代,这些取代基独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基、卤素、氰基、羟基以及氨基;或其一种盐或一种N-氧化物。
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