| 发明名称 |
一种聚乙二醇化的1,2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种聚乙二醇的活化工艺和聚乙二醇化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法。该制备方法是先将聚乙二醇进行活化，然后与1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺反应，得到PEG化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺。活化反应条件温和，操作简便，产物纯度高、生产成本低，适用于工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN101870767B |
申请公布日期 |
2012.09.12 |
| 申请号 |
CN200910074221.2 |
申请日期 |
2009.04.24 |
| 申请人 |
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
发明人 |
吴立红;李春雷;刘亚英;申东民;王世霞;郑利刚;闫利;金凯 |
| 分类号 |
C08G65/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/48(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种如式I所示的聚乙二醇化的1，2-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法，包括以下步骤：<img file="FSB00000727697400011.GIF" wi="1463" he="607" />其中R为13、15、17脂肪碳链，n的取值范围是22～682(1)聚乙二醇的活化：甲氧基聚乙二醇溶于极性有机溶剂中，在有机碱的催化作用下，与二琥珀酰亚胺碳酸酯反应，析晶，精制，得到式II所示的甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯，其中有机碱是三乙胺或三丁胺，精制用溶剂为低级醇，其中低级醇为乙醇、异丙醇或叔丁醇；<img file="FSB00000727697400012.GIF" wi="924" he="317" />其中n如上所定义(2)在三乙胺的作用下，将式II化合物与式III化合物反应，然后加乙腈和乙酸搅拌，过滤、浓缩，溶于碳酸氢钠水溶液，冻干，得到式I化合物。<img file="FSB00000727697400021.GIF" wi="971" he="522" />其中R如上所定义 |
| 地址 |
050035 河北省石家庄市黄河大道226号 |
