发明名称 有效作为蛋白激酶抑制剂的内酰胺化合物
摘要 本发明提供了通式(I)所示的新颖化合物或其药学上可接受的盐,其中,A、Re、Rb、Rc、Rd、G1、Y1作为蛋白激酶抑制剂,具有在权利要求书中给定的定义。本发明也提供了包括本发明化合物的药物组合物以及在不同疾病的治疗中采用该组合物的方法。
申请公布号 CN101068815B 申请公布日期 2012.09.05
申请号 CN200580041429.4 申请日期 2005.10.03
申请人 千禧药品公司 发明人 克里斯托弗·布莱克伯恩;克里斯托弗·F·克莱鲍恩;科特妮·A·卡立斯;娜塔利·A·戴尔斯;迈克·A·佩特恩;马修·斯蒂尔林;奥玛·G·斯维戴拉;加布里埃尔·S·外泽黑德
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 过晓东
主权项 1.一种通式(III)表示的化合物:<img file="FFW00000055280800011.GIF" wi="387" he="698" />或其药学上可接受的盐;其中:环A为是式A-i、A-ii或者A-iii<img file="FFW00000055280800012.GIF" wi="947" he="344" />其中在式A-i和A-ii中,m是0,并且在式A-iii中,m是0或者1;R<sup>h</sup>为未被取代的C <sub>1-6</sub>脂肪族基团、卤素、-CN、-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-C(O)N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-T<sup>4</sup>-R<sup>2h</sup>、-V<sup>3</sup>-T<sup>4</sup>-R<sup>2h</sup>;V<sup>3</sup>为-C≡C-或-C(O)N(R<sup>4</sup>)-;T<sup>4</sup>为未被取代的C <sub>1-4</sub>亚烃基链;和R<sup>2h</sup>为-OR<sup>5</sup>或者-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>;每个R<sup>8h</sup>分别选自由C<sub>1-4</sub>脂肪族基团、卤素、和-O(C<sub>1-4</sub>脂肪族基团)所组成的组中;G<sup>1</sup>为C=O;Y<sup>1</sup>为N并且Y<sup>2</sup>为CR<sup>e</sup>;环B为是式B-i、B-ii或者B-iii:<img file="FFW00000055280800021.GIF" wi="930" he="371" />n是0、1或2;R<sup>j</sup>为未被取代的C <sub>1-6</sub>脂肪族基团、卤素、-R<sup>2j</sup>、-T<sup>5</sup>-R<sup>2j</sup>和-V<sup>4</sup>-T<sup>5</sup>-R<sup>2j</sup>;T<sup>5</sup>为未被取代的C<sub>1-6</sub>亚烃基链;V<sup>4</sup>为-C≡C-或-C(O)N(R<sup>4</sup>)-;并且R<sup>2j</sup>为-CN、-OR<sup>5</sup>、-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、或者-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>;每个R<sup>8j</sup>分别选自由C<sub>1-4</sub>脂肪族基团、C<sub>1-4</sub>氟代脂肪族基团、卤素、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>脂肪族基团)、-OH、和O(C<sub>1-4</sub>脂肪族基团)组成的组;R<sup>b</sup>为氢、未被取代的C<sub>1-6</sub>脂肪族基团、未被取代的苯环、-T<sup>21</sup>-R<sup>1b</sup>、或-T<sup>22</sup>-R<sup>22b</sup>;T<sup>21</sup>为未被取代的C<sub>1-6</sub>亚烃基链;T<sup>22</sup>为未被取代的C<sub>2-6</sub>亚烃基链;R<sup>1b</sup>为未被取代的苯环;R<sup>22b</sup>为-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>c</sup>为氢或未被取代的C<sub>1-4</sub>脂肪族;R<sup>d</sup>为氢;R<sup>e</sup>为氢;每个R<sup>4</sup>分别为氢或未被取代的C<sub>1-6</sub>脂肪族基团;或者同一氮原子上的两个R<sup>4</sup>,与氮原子一起,形成未被取代的吡咯烷环;并且每个R<sup>5</sup>分别为氢或未被取代的C<sub>1-6</sub>脂肪族基团。
地址 美国马萨诸塞州