发明名称 一种抗吸附、长循环脂质分子、其制备方法及其在医药和化妆品领域的应用
摘要 本发明涉及式(I)表示的脂质分子-聚羧基甜菜碱(R<sup>1</sup>-L-PCB)、其制备方法及其用途。R<sup>1</sup>-L-PCB的制备方法为:将脂质分子和卤代烷烃反应得到R<sup>1</sup>-L-X,简称为(Ⅱ);然后以R<sup>1</sup>-L-X为引发剂,羧基甜菜碱CB为单体,采用原子转移自由基聚合反应得到R<sup>1</sup>-L-PCB,简称为(I)。R<sup>1</sup>-L-PCB脂质分子衍生物具有优秀的抗非特异性蛋白吸附性能,可用于脂质体的抗非特异性蛋白吸附中,有利于提高脂质体的稳定性和运转效率,可用于医药领域、化妆品领域等。
申请公布号 CN102653573A 申请公布日期 2012.09.05
申请号 CN201210143472.3 申请日期 2012.05.09
申请人 中国科学院过程工程研究所 发明人 张欣;李燕;代凤英
分类号 C08F122/22(2006.01)I;C08F4/00(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K47/16(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I 主分类号 C08F122/22(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 梁晓霏
主权项 1.一种脂质分子-聚羧基甜菜碱,其结构如下:<img file="FDA00001620779000011.GIF" wi="885" he="757" />其中:L为卤代烷基酰基或卤代烷基;n为5~500之间的任意整数;X为卤素;R<sup>1</sup>为脂质分子基团;R<sup>2</sup>为氢、取代或未取代的C<sub>1-10</sub>烷基(例如卤代-C<sub>1-10</sub>烷基或羟基-C<sub>1-10</sub>烷基)、取代或未取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基(例如卤代-C<sub>1-10</sub>烷氧基)、取代或未取代的C<sub>4-12</sub>芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基中的1种;R<sup>3</sup>为取代或未取代的C<sub>1-20</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基中的1种;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>独立地选自氢、取代或未取代的C<sub>1-10</sub>烷基(例如卤代-C<sub>1-10</sub>烷基或羟基-C<sub>1-10</sub>烷基)、取代或未取代的C<sub>1-10</sub>烷氧基(例如卤代-C<sub>1-10</sub>烷氧基)、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基中的1种;R<sup>6</sup>为取代或未取代的C<sub>1-20</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6-12</sub>芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基中的1种。
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