发明名称 2-环基氧或硫取代的羟基苯乙酮治疗新陈代谢疾病的应用
摘要 本发明公开了2-环基氧或硫取代的羟基苯乙酮治疗新陈代谢疾病的应用。具体而言,涉及一类如通式(I)所示的化合物在制备用于预防或治疗新陈代谢疾病的药物中的应用。其中X选自H、NO2或OH;Y选自H或OH;Z选自O或S;A环选自脂环基、杂脂环基、芳基、杂芳基;Z和R可以和A环上任意合适的连接位置相连接;R表示1个或1个以上的取代基。所述的新陈代谢疾病包括代谢综合症,肥胖,糖尿病,高血糖症,糖尿病性肾病,高血脂症,高血压病,冠心病,动脉粥样硬化性心血管疾病,心脑血管疾病,以及由此引起的肝脏、肾脏、甲状腺疾病。<img file="dsa00000408577100011.GIF" wi="900" he="453" />
申请公布号 CN102652749A 申请公布日期 2012.09.05
申请号 CN201010621153.X 申请日期 2010.12.24
申请人 北京生命科学研究所 发明人 柴继杰;黄牛;韩志富;彭士明;牛天慧
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P5/14(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 1.一种由下述通式(I)表示的化合物及其生理上可接受的盐在制备用于治疗肥胖和糖尿病等新陈代谢疾病的药物中的应用,<img file="FSA00000408577200011.GIF" wi="899" he="474" />其中,X选自H、NO2或OH;Y选自H或OH;Z选自O或S;A环选自脂环基、杂脂环基、芳基、杂芳基;Z和R可以和A环上任意合适的连接位置相连接;R选自氢、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷硫基、C1-6烷氧C1-6烷基、氨基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氨基、其中包括单烷氨基和双烷氨基、醛基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰胺基、C2-6的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的5-6元杂环基;R表示1个或1个以上的取代基;取代或非取代的C1-6直链或支链烷基上的取代基包括但不限定于:羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的5-6元杂环基,并且取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元杂环基上的取代基选自羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、 C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基;取代或非取代的苯基上的取代基包括但不限定于:羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的5-6元杂环基,并且取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元杂环基上的取代基选自羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基;取代或非取代的苄基上的取代基包括但不限定于:羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元杂环基,并且取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元杂环基上的取代基选自羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基;取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的5-6元杂环基上的取代基包括但不限定于:羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的5-6元杂环基,并且取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元杂环基上的取代基选自羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基。 
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