| 发明名称 | 一种制备舍吲哚的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备舍吲哚的方法，包括如下步骤：将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物反应，获得化学结构如(9)所示的化合物，然后制备目标产物舍吲哚(I)，本发明采用上述路线制备舍吲哚，具有以下优点：采用关键中间体1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(5)与1—(2—(2—羰基咪唑啉)乙基)哌啶—4—酮(13)缩合，经一步反应直接得到用于制备舍吲哚中间体，使反应路线缩短，反应收率高，简化了反应步骤，降低了成本，更利于工业化生产。反应通式如下。<img file="d2008102002665a00011.GIF" wi="1876" he="404" /> | ||
| 申请公布号 | CN101362748B | 申请公布日期 | 2012.09.05 |
| 申请号 | CN200810200266.5 | 申请日期 | 2008.09.23 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 李建其;叶雪雁;黄丽瑛;彭少平 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 罗大忱 |
| 主权项 | 1.一种制备舍吲哚的方法，其特征在于，包括如下步骤：将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物在酸性物质存在下、80℃至回流温度下反应1～3小时，获得化学结构如(9)所示的化合物，然后制备目标产物舍吲哚I，反应通式如下：<img file="FSB00000785235300011.GIF" wi="1633" he="408" />所述的酸性物质为无机酸和乙酸的混合物，无机酸为磷酸、硝酸、盐酸或硫酸。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||