S-(-)-氨氯地平的制备方法

摘要

本发明涉及一种新的S-(-)-氨氯地平的制备方法，尤其涉及一种新的通过拆分消旋氨氯地平来制备S-(-)-氨氯地平的方法。使用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，L-(+)-酒石酸做拆分剂，不仅可以达到优异的拆分效果，而且成本低、安全性好。

主权项

一种S‑(‑)‑氨氯地平制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)、S‑(‑)‑氨氯地平‑半L‑(+)‑酒石酸盐‑DMF溶剂化物的制备R，S‑氨氯地平加入体积重量比为2～4倍的N，N‑二甲基甲酰胺(DMF)，30～60℃搅拌溶解，搅拌下于0.5～1小时内滴加以起始原料R，S‑氨氯地平计摩尔比为1∶0.166～0.25的L‑(+)‑酒石酸溶于DMF的溶液，30～60℃保温搅拌0.5～5小时，然后室温继续搅拌过夜，有大量固体析出，过滤，滤饼用少量DMF洗涤后，抽干，后处理：固体加入DMF，30～60℃水浴条件下搅拌0.5～5小时，室温搅拌过夜，过滤，滤饼用少量DMF洗涤后，抽干，干燥，称重，得S‑(‑)‑氨氯地平‑半L‑(+)‑酒石酸盐‑DMF溶剂化物；(2)、S‑(‑)‑氨氯地平的制备由S‑(‑)‑氨氯地平‑半L‑(+)‑酒石酸盐‑DMF溶剂化物碱化制备S‑(‑)‑氨氯地平。