作为NK-3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物

摘要

本申请涉及式(I)的化合物，在式(I)中，R¹是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R¹可以是不同的；R²是C_2-7-烷基或C_3-6-环烷基；R³是基团(II)，其中X是CH或N；R⁵是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)₂-低级烷基，-C(O)CH₂O-低级烷基，-C(O)-CH₂-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH₂-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH₂-O-低级烷基，低级烷氧基，CF₃，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或是杂芳基或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH₂-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH₂，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)₂-低级烷基或氰基；R⁴是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)₂-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。

主权项

1.式I的化合物其中R¹是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R¹可以是不同的；R²是C_2-7-烷基或C_3-6-环烷基；R³是以下基团其中X是CH或N；R⁵是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)₂-低级烷基，-C(O)CH₂O-低级烷基，-C(O)-CH₂-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH₂-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH₂-O-低级烷基，低级烷氧基，CF₃，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基，或是杂芳基，或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH₂-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH₂，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)₂-低级烷基或氰基；R⁴是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)₂-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。