发明名称 作为MDM2抑制剂的顺-4,5-二芳基-2-杂环-咪唑啉
摘要 本发明提供式(I)的化合物,其中R,V<sub>1</sub>,V<sub>2</sub>和环A如本文所述。所述化合物显示抗癌活性。<img file="b2007800022507a00011.GIF" wi="496" he="469" />
申请公布号 CN101370799B 申请公布日期 2012.09.05
申请号 CN200780002250.7 申请日期 2007.01.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 纳德·佛投赫;格雷戈里·杰伊·黑利;克劳斯·B·西蒙森;宾哈·坦·乌;斯蒂芬·埃万·韦伯
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.式I的化合物<img file="FSB00000715341300011.GIF" wi="539" he="554" />其中环A是<img file="FSB00000715341300012.GIF" wi="753" he="361" />其中X<sub>1</sub>是乙氧基;X<sub>2</sub>是氢,-O-(C1-C6)烷基,-S-(C1-C6)烷基,-(C1-C6)烷基,或-CF<sub>3</sub>,并且Z和Y两者都是氮;V<sub>1</sub>和V<sub>2</sub>是-Cl;R是<img file="FSB00000715341300021.GIF" wi="334" he="352" />其中R<sub>1</sub>是氧代,-C(O)-(C1-6)烷基,-C(O)-二甲基异噁唑,-S(O)<sub>2</sub>-(C1-C6)烷基,或-(C1-C6)烷基,其是未取代的或被以下取代一次:-OH,-S(O)<sub>2</sub>-(C1-C6)烷基,-C(O)-吗啉代,-C(O)-N[(C1-C6)烷基]<sub>2</sub>,其中每个烷基独立地是未取代的或被氰基或甲氧基取代一次,-C(O)-NH-(C1-C6)烷基,其中所述烷基是未取代的或被甲氧基取代一次,-C(O)-NH<sub>2</sub>,-C(O)-N(C 1-C4烷基)(C 1-C4烷氧基),或-NH-S(O)<sub>2</sub>-(C 1-C6)烷基,并且n=1;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔