发明名称 |
截短侧耳素磷酸酯类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明属于药物学领域,提供了一类如下通式(I)所示的截短侧耳素磷酸酯类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。本发明的截短侧耳素磷酸酯类化合物水溶性好,静脉给药后迅速在体内释放出母体药物,达到很高的血药浓度,具有优异的抗感染活性,因此可应用于治疗感染性疾病,特别是多药耐药菌引起的感染性疾病。<img file="d2008100429223a00011.GIF" wi="457" he="484" /> |
申请公布号 |
CN101671367B |
申请公布日期 |
2012.09.05 |
申请号 |
CN200810042922.3 |
申请日期 |
2008.09.12 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司 |
发明人 |
杨玉社;姜智腾;付利强;蔡瞻;李战;晁阳;嵇汝运 |
分类号 |
C07F9/655(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/655(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;黄丽娟 |
主权项 |
1.一种通式(I)所示的截短侧耳素磷酸酯类化合物:<img file="FSB00000832837600011.GIF" wi="464" he="472" />在通式(I)中:R<sub>1</sub>为氢、<img file="FSB00000832837600012.GIF" wi="614" he="193" />其中M<sup>⊕</sup>代表钾离子、钠离子、NH<sub>4</sub><sup>+</sup>、C1~C4烷基胺阳离子或C1~C8醇胺阳离子;R<sub>2</sub>为式(II)基团<img file="FSB00000832837600013.GIF" wi="430" he="307" />其中,R<sub>5</sub>为氢、甲基、<img file="FSB00000832837600014.GIF" wi="611" he="162" />M<sup>⊕</sup>代表钾离子、钠离子、NH<sub>4</sub><sup>+</sup>、C1~C4烷基胺阳离子或C1~C8醇胺阳离子;且当R<sub>1</sub>为氢时,R<sub>5</sub>不为氢或甲基;R<sub>3</sub>为氢、氟或羟基;R<sub>4</sub>为乙基或乙烯基。 |
地址 |
200031 上海市太原路294号 |