| 发明名称 | 作为硬脂酰辅酶A △-9去饱和酶抑制剂的氮杂环烷衍生物 | ||
| 摘要 | 相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶，结构式I的氮杂环烷衍生物为选择性硬脂酰辅酶A △-9去饱和酶(SCD1)抑制剂。本发明化合物可用于预防和治疗与异常脂合成和代谢相关的症状，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化；肥胖症；糖尿病；神经病；代谢综合症；胰岛素抵抗和肝脂肪变性。<img file="d2007800502966a00011.GIF" wi="470" he="406" /> | ||
| 申请公布号 | CN101589039B | 申请公布日期 | 2012.09.05 |
| 申请号 | CN200780050296.6 | 申请日期 | 2007.11.28 |
| 申请人 | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 | 发明人 | N·拉尚斯;李振声;J·-P·勒克莱尔;Y·K·拉姆托胡尔 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘玥;李连涛 |
| 主权项 | 1.结构式I化合物：<img file="FSB00000658405100011.GIF" wi="507" he="411" />或其药学可接受的盐，其中q为1；r为1；X-Y为CH-O；W为选自以下的杂芳基：<img file="FSB00000658405100012.GIF" wi="1623" he="576" />R<sup>1</sup>为选自以下的杂芳基：<img file="FSB00000658405100013.GIF" wi="1777" he="647" /><img file="FSB00000658405100021.GIF" wi="1649" he="1348" />其中R<sup>C</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H；其中(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>中的任何亚甲基(CH<sub>2</sub>)碳原子任选被一个羟基、一个氨基或一至两个氟取代；各R<sup>2</sup>独立选自：氢；Ar为苯基，任选被一至五个R<sup>3</sup>取代基取代；各R<sup>3</sup>独立选自：C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>2-6</sub>链烯基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，卤素，CF<sub>3</sub>，CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，OCF<sub>3</sub>，和OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>；其中苯基任选被一至三个独立选自任选被一至五个氟取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各独立为氢；各m独立为0至4的整数；n为0。 | ||
| 地址 | 加拿大魁北克省 | ||