发明名称 SPD-502的制备方法
摘要 本发明公开了一种新型的抗神经性疼痛药物SPD-502的制备方法。该方法以偶合、还原、环合、氨化、水解等5步反应制得化合物SPD-502。并经过质谱、核磁分析测试技术确证了其结构。它采用价廉易得的起始原料来制备,制备方法具有反应条件温和,操作工艺简便,成本低,产率高的特点。
申请公布号 CN102653538A 申请公布日期 2012.09.05
申请号 CN201110051459.0 申请日期 2011.03.04
申请人 爱斯医药科技(南京)有限公司;南京工业大学 发明人 葛敏;杨海超
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.SPD-502的制备方法,其特征包括下列步骤:(1)由化合物1和化合物2经偶联得到化合物3;<img file="FSA00000443592000011.GIF" wi="311" he="494" />(2)由化合物3经Pd/C氢化得到化合物4;<img file="FSA00000443592000012.GIF" wi="270" he="517" />(3)由化合物4经环合得到化合物5;<img file="FSA00000443592000013.GIF" wi="343" he="530" />(4)由化合物5和化合物6经氨化得到化合物7;<img file="FSA00000443592000014.GIF" wi="549" he="559" />(12)由化合物7经水解得到化合物8;<img file="FSA00000443592000021.GIF" wi="797" he="426" />(13)化合物1结构为<img file="FSA00000443592000022.GIF" wi="251" he="219" />化合物2结构为<img file="FSA00000443592000023.GIF" wi="176" he="329" />
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